氨苄西林是什么？
氨苄西林（Ampicillin）是一种广谱的半合成青霉素类抗生素。它属于β-内酰胺类抗生素家族，与我们熟知的青霉素G结构相似，但在分子结构上有一个氨基侧链，这使得它比天然青霉素具有更广的抗菌谱，特别是对一些革兰氏阴性菌有效。
它的主要作用机制是通过干扰细菌细胞壁的合成来杀死细菌。细菌的细胞壁由肽聚糖构成，对于维持细菌形态和渗透压稳定性至关重要。氨苄西林结合到细菌细胞壁合成酶（也称为青霉素结合蛋白，PBPs）上，抑制肽聚糖链的交联，导致细胞壁出现缺陷，最终使细菌因渗透压失衡而裂解死亡。
为什么使用氨苄西林？它能治疗哪些感染？
氨苄西林被广泛用于治疗多种敏感细菌引起的感染。其抗菌谱涵盖了许多常见的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌。
以下是氨苄西林常用于治疗的一些具体感染类型：
- 呼吸道感染： 如敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、鼻窦炎等。它对肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）、化脓性链球菌（Streptococcus pyogenes）等常见呼吸道病原体有效。
- 尿路感染： 由大肠杆菌（Escherichia coli，部分菌株）、奇异变形杆菌（Proteus mirabilis）、粪肠球菌（Enterococcus faecalis）等敏感菌引起的膀胱炎、肾盂肾炎等。但需要注意，许多大肠杆菌菌株已对氨苄西林产生耐药性。
- 胃肠道感染： 由沙门氏菌（Salmonella）和志贺氏菌（Shigella）等敏感菌引起的胃肠炎、细菌性痢疾等。
- 脑膜炎： 特别是由流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae，非产酶菌株）、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌（Neisseria meningitidis）、单核细胞增生李斯特菌（Listeria monocytogenes）引起的脑膜炎。氨苄西林是对单核细胞增生李斯特菌有效的首选药物之一。
- 心内膜炎： 常与其他药物联合用于治疗肠球菌引起的心内膜炎。
- 其他感染： 如皮肤软组织感染、耳部感染、妇科感染、骨和关节感染等，前提是确认或怀疑由敏感菌引起。
需要注意的是，由于细菌耐药性的普遍存在，特别是产β-内酰胺酶的细菌（如很多金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌等）会水解氨苄西林使其失效，因此在临床使用前，医生通常会根据当地的细菌流行病学和药敏结果来判断是否适合使用氨苄西林，或者考虑联合使用β-内酰胺酶抑制剂（如舒巴坦），形成复方制剂（如注射用氨苄西林钠舒巴坦钠），以克服耐药性。
氨苄西林如何使用？有哪几种给药方式？
氨苄西林可以通过多种途径给药，主要的给药方式包括口服和注射。选择哪种方式取决于感染的严重程度、患者的状况以及氨苄西林的具体剂型。
口服给药
氨苄西林有胶囊、片剂和干混悬剂等口服剂型。
- 服用方法： 通常建议在空腹状态下服用氨苄西林（饭前1小时或饭后2小时），因为食物，特别是高脂食物，可能会影响其吸收。用水送服。如果是干混悬剂，需要按照说明书用适量水冲泡均匀后再服用。
- 注意事项： 务必按照医生处方的时间间隔和剂量服用，不要随意增加或减少剂量，也不能因为症状改善就提前停药，以免导致细菌耐药或感染复发。
注射给药
氨苄西林钠盐常用于注射，包括静脉注射（IV）和肌肉注射（IM）。这种方式适用于病情较重、需要快速达到有效血药浓度的患者，或者不能口服药物的患者。
- 静脉注射（IV）：
- 需要将氨苄西林钠粉末用适宜的溶剂（如注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液等）溶解后，再用适量的输液稀释后缓慢静脉滴注。
- 滴注速度通常不宜过快，以减少静脉刺激和不良反应。
- 静脉注射给药时，需要专业医护人员进行操作和监测。
- 肌肉注射（IM）：
- 将氨苄西林钠粉末用适宜的注射用水或利多卡因注射液（用于减轻疼痛）溶解后，深部肌肉注射。
- 肌肉注射可能会引起注射部位疼痛，特别是大剂量注射时。
- 注意事项：
- 注射用氨苄西林钠溶解后应立即使用，或在规定时间内（通常室温下不超过1小时，冷藏下不超过8小时，具体时间请参考药品说明书）使用，因为溶液不稳定。
- 注射前必须进行皮试，以排除青霉素过敏史，皮试阴性者方可注射。
- 注射过程中如出现任何不适，应立即告知医护人员。
氨苄西林的常用剂量是多少？疗程是多久？
氨苄西林的剂量和疗程需要根据感染的类型、严重程度、患者的年龄、体重、肾功能状况以及对治疗的反应等多种因素来个体化确定。以下提供一些常见的剂量范围作为参考，但实际用药必须遵医嘱。
成人常用剂量
口服剂量：
- 一般感染：通常每次250mg～500mg，每6小时服用一次。
- 严重感染：剂量可能更高，但具体需医生评估。
注射（静脉或肌肉）剂量：
- 一般感染：通常每次250mg～500mg，每4～6小时注射一次。
- 中重度感染：每次500mg～1g，每4～6小时注射一次。
- 严重感染（如脑膜炎）：剂量可能显著提高，每次1g～2g，每4～6小时注射一次，甚至更高，每日总剂量可达8～12g。
- 肠球菌心内膜炎：常与氨基糖苷类抗生素联合使用，氨苄西林的剂量通常较高，可能每日8～12g，分次给药。
儿童常用剂量
儿童剂量通常按体重计算。
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口服剂量：
通常按体重每日50mg/kg～100mg/kg，分4次给药。
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注射（静脉或肌肉）剂量：
- 一般感染：按体重每日50mg/kg～100mg/kg，分4次给药。
- 中重度感染：按体重每日100mg/kg～200mg/kg，分4次给药。
- 脑膜炎或严重感染：剂量显著提高，按体重每日200mg/kg～400mg/kg，分4～6次给药。
剂量调整：
对于肾功能不全的患者，氨苄西林的排泄会减慢，药物容易在体内蓄积，增加不良反应风险，因此需要根据患者的肾功能状况（如肌酐清除率）调整剂量和给药间隔。具体调整方案需要医生根据患者的临床情况和肾功能检查结果确定。
疗程：
氨苄西林的疗程因感染类型和严重程度而异：
- 一般急性感染：通常疗程为7～14天。
- 链球菌感染：为预防风湿热等并发症，疗程通常需要至少10天。
- 脑膜炎：疗程可能需要10～14天。
- 心内膜炎：疗程通常长达4～6周。
- 骨髓炎或关节炎：疗程可能更长。
无论疗程长短，都强调必须完成医生规定的整个疗程，即使症状已经消失，以彻底清除细菌，防止复发和耐药性的产生。
使用氨苄西林有哪些注意事项？可能出现哪些副作用？
使用氨苄西林时，需要密切关注可能出现的不良反应，并遵循特定的注意事项。
重要注意事项
- 过敏史： 在使用氨苄西林前，必须详细询问患者是否有青霉素类或头孢菌素类药物的过敏史。对任何青霉素过敏的患者严禁使用氨苄西林。对头孢菌素类药物有严重过敏史的患者，也需谨慎使用，因为可能存在交叉过敏反应。
- 皮试： 注射用氨苄西林钠在使用前必须进行皮肤敏感试验（皮试）。皮试阳性者禁用此药。即使皮试阴性，用药过程中仍需警惕迟发型过敏反应的发生。
- 合并症：
- 肾功能不全：氨苄西林主要通过肾脏排泄，肾功能不全的患者需要调整剂量。
- 单核细胞增多症：患有传染性单核细胞增多症的患者使用氨苄西林（或其他氨基青霉素，如阿莫西林）后，非常容易出现非过敏性的皮疹，虽然通常不严重，但应避免使用。
- 胃肠道疾病史：有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎史的患者需谨慎使用，因为抗生素可能扰乱肠道菌群，诱发或加重艰难梭菌（Clostridioides difficile）感染。
- 药物相互作用：
- 丙磺舒（Probenecid）： 丙磺舒会竞争性抑制氨苄西林在肾脏的排泄，导致氨苄西林血药浓度升高和半衰期延长。这种相互作用有时被临床用于提高和维持氨苄西林水平，但也增加了毒性风险，需监测。
- 别嘌醇（Allopurinol）： 同时使用别嘌醇和氨苄西林会显著增加皮疹的发生率。
- 口服避孕药： 氨苄西林可能通过影响肠道菌群，减少口服避孕药中雌激素的吸收，从而降低避孕效果。建议在使用氨苄西林期间采取其他避孕措施。
- 甲氨蝶呤（Methotrexate）： 氨苄西林可能降低甲氨蝶呤的肾脏清除率，增加其毒性风险。
- 其他抗生素： 氨苄西林是杀菌剂，理论上应避免与氯霉素、红霉素、磺胺类或四环素等抑菌剂合用，以免影响其杀菌效果，尽管临床上并非绝对禁忌，但需权衡。
- 妊娠和哺乳期： 动物研究显示氨苄西林对胎儿无明确危害，通常认为在妊娠期是相对安全的药物，但仍需权衡利弊并在医生指导下使用。氨苄西林会分泌到乳汁中，可能导致婴儿出现腹泻、鹅口疮或过敏反应，哺乳期妇女用药需谨慎或暂停哺乳。
- 完成疗程： 即使症状改善，也必须遵医嘱完成规定的整个疗程，以确保彻底根除感染，防止耐药性产生。
可能的副作用
使用氨苄西林可能引起多种不良反应，多数是轻度和可逆的。
常见的副作用：
- 胃肠道反应： 腹泻、恶心、呕吐、腹痛。这是最常见的副作用，通常是轻度的。
- 皮疹： 可能出现斑丘疹（maculopapular rash），特别是在患有病毒感染（如单核细胞增多症）的患者中更为常见。这种皮疹通常是非过敏性的，停药后可消退。然而，也可能出现过敏性荨麻疹样皮疹，需要警惕。
不常见的或严重的副作用：
- 过敏反应： 这是青霉素类药物最严重的不良反应，包括荨麻疹、瘙痒、血管性水肿、支气管痉挛，严重者可发生过敏性休克，危及生命。一旦发生，必须立即停药并进行紧急处理。
- 艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）/假膜性结肠炎： 氨苄西林会改变肠道正常菌群，可能导致艰难梭菌过度生长，产生毒素，引起从轻微腹泻到严重的假膜性结肠炎，甚至危及生命。如果在使用氨苄西林期间或停药后出现严重、持续的水样腹泻或腹痛，应立即就医。
- 血液系统异常： 可能引起贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等，通常是可逆的。
- 肾脏损害： 罕见情况下可能引起间质性肾炎等肾脏功能异常。
- 肝脏损害： 少数患者可能出现肝酶升高。
- 中枢神经系统： 大剂量注射（特别是肾功能不全患者）可能引起神经系统毒性，如抽搐、肌阵挛、意识障碍等。
- 二重感染： 长期或大剂量使用抗生素可能导致非敏感菌或真菌（如念珠菌）过度生长，引起新的感染，如口腔或阴道念珠菌病。
- 注射部位反应： 肌肉注射可能引起局部疼痛、硬结；静脉注射可能引起静脉炎。
如果在使用氨苄西林期间出现任何不适或异常症状，特别是皮疹、呼吸困难、严重腹泻等，应立即停药并咨询医生。
氨苄西林的储存和处理
正确储存氨苄西林对于保证其药效和安全性非常重要。
- 口服剂型（胶囊、片剂、干混悬剂）：
- 通常应在室温下（低于25°C或30°C，具体请参考说明书）干燥避光保存。
- 干混悬剂在加水冲泡后，通常需要在冰箱中（2°C～8°C）保存，并在规定时间内（通常为7～14天）使用完毕，过期或变质的溶液应丢弃。
- 注射用粉末：
- 应在室温下避光、干燥保存。
- 溶解后的注射液稳定性有限。通常建议在溶解后立即使用。如果需要保存，应在规定条件下（如冷藏，并在指定时间内）使用，具体请严格遵循药品说明书的指导。例如，生理盐水或葡萄糖注射液稀释的溶液在冷藏条件下通常可稳定一定时间，但在室温下稳定性很差。
废弃的氨苄西林药物不应随意丢弃，应按照当地药店或医疗机构的指导进行处理。
氨苄西林是一种有效的抗生素，但在使用过程中必须严格遵循医嘱，了解其适应症、用法用量、可能的副作用及注意事项。任何关于氨苄西林的问题或不适，都应及时咨询医生或药师。请勿自行诊断和用药。